【前沿】肿瘤治疗“生物导弹”!全球及中国已上市ADC药物有哪些?
近几年,随着抗体偶联药物(ADC)的发展,其已成为国内外抗肿瘤治疗不可忽视的一类新药。ADC药物的出现填补了抗体药物和传统化疗药物之间的空白,从而进一步提高了药物的特异性并改善了治疗窗口。
什么是ADC药物?
ADC药物的设计思路是将抗体与细胞毒药物进行偶联,从而同时发挥抗体高特异性与细胞毒小分子的高毒性,利用抗体-抗原的高度靶向结合将药物输送至肿瘤部位,将细胞毒药物强大的细胞杀伤能力集中于肿瘤细胞,降低正常组织的毒副作用。
ADC药物由单克隆抗体、偶联链(linker)和细胞毒性小分子药物三部分组成。小分子药物通过偶联链连接至单抗,ADC药物依靠单抗对肿瘤细胞相关抗原的特异性和靶向性达到肿瘤细胞,并通过内吞作用进入细胞,偶联链在细胞内低PH值或溶酶体蛋白作用下断裂,释放出细胞毒药物,进而导致癌细胞死亡,因此ADC又称为“生物导弹”。
全球共有15个ADC药物获批上市
截止目前,全球共有15个ADC药物获批上市。分别是:
辉瑞的Mylotarg、奥加伊妥珠单抗(Besponsa)
罗氏的恩美曲妥珠单抗(Kadcyla)、Polivy
阿斯利康的Lumoxiti、Enhertu
Seagen/武田制药的维布妥昔单抗(Adcetris)、Padcev
Seagen/Genmab的Tivdak
葛兰素史克的Blenrep
Immunomedics的戈沙妥珠单抗(Trodelvy)
Rakuten Medical的Akalux
ADCTherapeutics的Zynlonta
荣昌生物的维迪西妥单抗
ImmunoGen/华东医药的Elahere
其中,中国获批的ADC药物有5个,分别是:
罗氏的恩美曲妥珠单抗
Seagen/武田制药的维布妥昔单抗
辉瑞的奥加伊妥珠单抗
荣昌生物的维迪西妥单抗
Immunomedics的戈沙妥珠单抗
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