小细胞肺癌新药芦比替定（Lurbinectedin）临床数据及不良反应

2023年3月23日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，绿叶制药申请的注射用芦比替定（通用名：Lurbinectedin）拟纳入优先审评，适用于以铂类为基础的化疗中或化疗后肿瘤进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者的治疗。

此前，2020年6月，PharmaMar公司宣布芦比替定在美国批准上市，用于治疗经过铂基化疗治疗后疾病进展的小细胞肺癌患者。绿叶制药拥有该药在中国的独家开发和商业化权。

芦比替定是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，通过阻滞RNA聚合酶II与DNA的结合，并降解RNA聚合酶II的催化亚基RPB1，从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性，使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡，最终减少细胞增殖。

RNA聚合酶Ⅱ在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化。在有些类型肿瘤（包括小细胞肺癌、BRCA1/2突变乳腺癌、铂类耐药卵巢癌及染色体易位所致肉瘤等）中，肿瘤细胞依靠高速运转的转录过程支持其增殖，这些肿瘤细胞对芦比替定尤为敏感。

商品名：Zepzelca

通用名：Lurbinectedin（芦比替定/鲁比卡丁）

代号：PM1183

厂家：PharmaMar、绿叶制药集团

美国首次获批：2020年6月

中国首次获批：尚未获批

获批适应症：铂基化疗治疗后疾病进展的小细胞肺癌

推荐剂量：每次3.2mg/m^2，每3周一次，输注时间应超过60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

临床数据

在第25届全国临床肿瘤学大会（2022年CSCO）的学术年会上发布了芦比替定二线治疗中国小细胞肺癌患者研究结果。

这项研究是在中国开展的单臂、包含剂量递增及扩展的临床研究，其中扩展阶段将已明确的推荐剂量用于一线铂类化疗失败后的复发性小细胞肺癌患者，以评估芦比替定在此类人群中的有效性和安全性等指标。

研究结果显示，推荐剂量为3.2mg/m^2的芦比替定在中国小细胞肺癌患者群体的二线治疗中展现出较好的抗肿瘤疗效。具体数据如下：由独立评估委员会评估确认的总体客观缓解率（ORR）达到45.5%；疾病控制率（DCR）为90.9%，中位缓解持续时间（DOR）为4.2个月，中位无进展生存期（PFS）为5.6个月。此外，芦比替定的安全性是可控的。

小结

小细胞肺癌的恶性程度高、易发生耐药、预后差，二线治疗亟待破冰。此前芦比替定在海外的II期篮子试验的亮眼数据为复发小细胞肺癌患者带来新希望。芦比替定在一线含铂化疗出现进展的中国复发性小细胞肺癌人群中的疗效与国外II期临床试验小细胞肺癌队列的疗效结果有可比性，并倾向于获得更好的有效率。而此次芦比替定拟纳入优先审评品种，这代表着其有望为中国小细胞肺癌患者带来新的治疗选择。

参考来源：

https://www.cde.org.cn

https://www.luye.cn

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