吡咯替尼治疗HER2乳腺癌新适应症获批！

2023年4月20日，国家药监局（NMPA）官网公示，恒瑞医药马来酸吡咯替尼片新适应症上市申请已获批准。根据国家药监局药品审评中心（CDE）优先审评公示，此次获批新适应症为：联合曲妥珠单抗和多西他赛治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。

此前，2018年8月，吡咯替尼凭借II期临床数据获药监局附条件批准上市，并于2019年被纳入国家医保。2020年，吡咯替尼凭借两项重要III期研究（PHENIX、PHOEBE）结果获得药监局完全批准上市，联合卡培他滨用于HER2阳性、接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者的治疗。

2022年5月，吡咯替尼获批第二个适应症，联合曲妥珠单抗和多西他赛用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。

吡咯替尼是恒瑞自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂，是中国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子（EGFR）和HER2的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路；与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。同时口服剂型也为患者带来便利性。

商品名：艾瑞妮

通用名：吡咯替尼（Pyrotinib）

代号：SHR-1258

靶点：HER2、EGFR

厂家：恒瑞医药

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：2018年8月

获批适应症：HER2阳性乳腺癌

推荐剂量：每次400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。

规格：80mg*14片、160mg*28片

是否入医保：已入

医保价格：1204元/盒（80mg）、4093.6元/盒（160mg）

储存条件：常温25℃以下干燥处保存。

临床数据

此次吡咯替尼获批的新适应症上市申请是基于一项随机、双盲、平行对照、多中心的III期临床试验（PHILA试验）结果。

该试验由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士担任主要研究者，中国40家中心共同参与，主要目的是评价吡咯替尼联合曲妥珠单抗和多西他赛对比安慰剂联合曲妥珠单抗和多西他赛一线治疗HER2阳性复发/转移性乳腺癌的疗效和安全性。

该试验的主要终点是研究者评估的无进展生存期（PFS），次要终点包括独立影像评估委员会（IRC）评估的PFS、总生存期（OS）、总缓解率（ORR）、临床获益率（CBR）、缓解持续时间（DOR）和安全性。

根据2022欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上口头报告的研究结果显示，吡咯替尼治疗组 VS 对照组由研究者评估的中位无进展生存期（PFS）为24.3个月 VS 10.4个月；由独立评审委员会评估的中为PFS为33.0个月 VS 10.4个月，总体客观缓解率（ORR）为82.8% VS 70.6%，中位缓解持续时间（DOR）为25.9个月 VS 9.5个月。

在安全性方面，研究的总体耐受性良好，不良反应可控，总体安全性数据与研究药物的已知安全性特征一致，未发现新的安全信号。

小结

与对照组相比，吡咯替尼可显著延长这类HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期。希望此次吡咯替尼的新适应症获批，能够为更多乳腺癌患者带来临床获益。

参考来源：

https://www.hengrui.com

https://www.nmpa.gov.cn

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