KRAS G12D突变实体瘤新药临床试验：TSN1611片

KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，30%~40%的结直肠癌和15%~20%的肺癌。KRAS G12D是胰腺癌中最常见的KRAS基因突变，高达36%；其次是结直肠癌（CRC，占比约12%）和非小细胞肺癌（NSCLC，占比约4%）。目前迫切需要针对KRAS G12D的有效疗法来改善患者预后。

TSN1611是泰励生物自主研发的一种靶向携带KRAS G12D突变肿瘤的高效高选择性小分子药物，该突变是多种恶性肿瘤进展的关键驱动因素。该项目已分别于2024年2月和2024年4月获得美国FDA和中国NMPA的新药临床试验申请（IND）批准。

TSN1611在多种动物模型中表现出卓越的体内抗肿瘤活性和持久的反应。该药具有良好的理化性质、口服药代动力学特征和显著的脑渗透潜力，可满足大量未满足的医疗需求。

TSN1611显示出对几种携带KRAS G12D突变的肿瘤细胞系的强效抗增殖活性，并且对NRAS、HRAS和其他KRAS亚型的细胞具有出色的选择性。在人类结直肠癌细胞系模型（GP2D模型）和胰腺腺癌上皮细胞系模型（HPAC模型）中也显示出剂量依赖性的抗肿瘤功效。

研究药物：TSN1611片（I/II期）

登记号：CTR20241863

试验类型：单臂试验

适应症：KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤（二线及以上）

申办方：泰励生物科技（上海）有限公司

用药周期

TSN1611片的规格：50mg；用法用量：口服，按方案规定使用；用药时程：按方案规定使用。

入选标准

1、自愿参加本次临床试验，理解并遵循研究程序并自愿签署知情同意书（ICF）。

2、签署ICF时年龄≥18周岁。

3、预期寿命≥3个月。

4、美国东部肿瘤协作组（ Eastern Cooperative Oncology Group ，ECOG）体力状况评分：0或1分。

5、经组织学或细胞学证实的KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤受试者；既往标准治疗失败或不耐受，或无标准治疗可用，或受试者不适合或拒绝标准治疗。

6、心、肝、肾等功能正常的患者。

排除标准

1、软脑膜疾病或活动性中枢神经系统（CNS）转移。

2、研究药物首次给药前21天或5个半衰期内（以较短者为准）接受过全身性抗癌治疗（化疗、生物治疗、靶向治疗或草药）。

3、研究药物首次给药前4周内接受过根治性放疗；研究药物首次给药前1周内接受过姑息性放疗。

4、既往抗癌治疗中任何未消退的2级或以上毒性，脱发除外。

5、在TSN1611首次给药前21天，或5个半衰期内（如已知，以较短者为准）参加过其他试验药物的研究并接受过研究治疗。

6、间质性肺病的病史，或者目前存在活动性肺炎 、需要激素治疗的放射性肺炎或者其他控制不佳的肺部疾病。

7、过去6个月内有下列任何一项：心肌梗死、不稳定型心绞痛、有症状的充血性心力衰竭（纽约心脏病协会 [NYHA]≥3级）、中风或短暂性脑缺血发作、肺栓塞。

8、既往接受过KRAS G12D靶向治疗。

9、根据研究者判断，受试者存在可能混淆研究结果解释 、干扰受试者参与整个试验，或不符合受试者参与研究最佳利益的病史或者当前任何重度疾病、合并治疗或实验室检查异常。

研究中心

北京

上海

具体启动情况以后期咨询为准

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