实体瘤骨转移新药临床试验：177Lu核素药物BPR-6023021注射液

BPR-6023021注射液是一款由成都欣科医药有限公司研发的I类创新药，于2025年10月获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）核发的临床试验批件。其核心原料为镥-177（Lu-177），由四川海同同位素科技有限公司提供。根据公开信息，该药物拟用于治疗晚期实体瘤骨转移，属于放射性治疗药物，通过镥-177的放射性作用精准杀伤肿瘤细胞。

研究药物：BPR-6023021注射液（I/II期）

试验类型：单臂试验

适应症：实体瘤骨转移（二线及以上）

用药周期

I期剂量递增研究：起始剂量为15mCi，暂定最大剂量为120mCi；共预设5个递增剂量组，分别为15mCi、30mCi、60mCi、90mCi、120mCi。给药方案：所有受试者将接受至少1次BPR-6023021注射液给药，在完成首次给药后，将综合辐射剂量学数据、安全性、有效性以及器官耐受剂量限制综合评估其是否继续用药。多次给药的给药频率暂定为每6周给药一次。II期队列拓展研究：研究将由SRC推荐安全且不高于MTD或最高递增剂量作为给药剂量。

入选标准

1、与研究者有交流意愿，能够理解并遵循试验要求，自愿参加试验，了解并签署书面知情同意书。

2、年龄18周岁及以上，性别不限。

3、预期生存期至少3个月。

4、美国东部肿瘤协作组（ECOG）评分体能状态为0~2。

5、I期：经组织学或细胞学确诊的无可用标准治疗（标准治疗失败、无标准治疗、不耐受标准治疗方案或标准治疗不可及）的晚期实体瘤骨转移受试者（晚期实体瘤包括：前列腺癌、肺癌、乳腺癌或申办方、研究者允许的其他肿瘤，I期晚期实体瘤骨转移受试者需经影像评估确认不存在内脏转移，影像检查可包括但不限于18F-FDG）。

6、II期：经组织学或细胞学确诊的无可用标准治疗（标准治疗失败、无标准治疗、不耐受标准治疗方案）的晚期实体瘤骨转移受试者，入组前需已完成至少一次全身系统性治疗（完成系统性治疗包括：阶段性疗程完成、不耐受系统性治疗或系统性治疗疗效/风险获益不佳），且符合以下类型之一：

① 队列1：前列腺癌骨转移，分为1a：筛选期影像检查未发现内脏转移；1b：筛选期影像检查明确患者合并内脏转移；

② 队列2：乳腺癌骨转移；

③ 队列3：其它实体瘤骨转移。

7、筛选期骨显像（99mTc-MDP SPECT/CT）诊断≥2个骨转移病灶，并经增强CT/MRI确认有骨转移的患者。

8、骨转移病灶引起疼痛，且疼痛NRS评分≥4分或常规使用镇痛药物治疗。

9、有充分的器官和骨髓功能：

a. 骨髓储备：中性粒细胞计数≥1.5×10^9/L；血小板计数≥90×10^9/L；血红蛋白≥90 g/L；

b. 肝功能：AST/ALT≤3×ULN，或存在肝转移的受试者<5×ULN；白蛋白>2.8g/dL；总胆红素≤1.5×ULN；

c. 肾功能：肌酐清除率≥50mL/min（依据Cockcroft-Gault公式）；

d. 凝血功能：国际标准化比值（INR）、活化部分凝血活酶时间（APTT）和凝血酶原时间（PT）≤1.5×ULN。

10、受试者已从既往治疗引起的毒性反应中恢复（≤1级或治疗前基线），脱发、白癜风等除外，器官和骨髓功能参考入选标准9。

11、对有生育能力的男性或女性受试者：自签署ICF开始直至末次用药后至少24周内，同意禁欲或使用有效的避孕方法，包括宫内避孕器等。

12、同意在试验期间按医嘱采取辐射防护措施。

排除标准

1、处于妊娠期或哺乳期，或基线血妊娠检测试验阳性的女性受试者。

2、对研究制剂的任何成分过敏者。

3、首次用药前6个月内接受过放射性核素内照射治疗。

4、既往接受过任何双膦酸盐放射性治疗药物。

5、已知存在“超级骨显像”（全身骨广泛弥漫转移）。

6、首次用药前4周内变更双膦酸盐治疗剂量（双膦酸盐使用应与试验药物间隔2周）。

7、首次用药前28天内接受过任何研究性药物或研究性治疗。

8、首次用药前4周内接受过全身性抗癌治疗，如放疗、化疗、免疫治疗、或生物治疗等；或试验期间计划使用细胞毒类化疗药物、抗肿瘤免疫治疗、放射性配体治疗或其他同类抗肿瘤药物（Ⅱ期伴有内脏转移的受试者可根据研究者判断接受抗肿瘤治疗）。

9、已知存在脊髓压迫，或临床表现提示可能即将发生脊髓压迫。

10、已知存在脑转移（首次给药前4周内、在无对症治疗的情况下无症状且稳定的脑转移除外）和/或癌性脑膜炎。

11、首次用药前5年内患有目标瘤种以外的预期会改变预期寿命或可能干扰疾病评估的恶性肿瘤。除外经过根治的皮肤基底细胞癌、皮肤鳞状细胞癌、甲状腺乳头状癌和/或经过根治切除的原位癌。

12、合并有活动性乙型肝炎（HBV DNA≥2000 IU/mL或10^4 copies/mL），丙型肝炎（丙肝抗体阳性，且HCV-RNA高于检测下限）或活动性梅毒（TPPA阳性且RPR阳性）感染者，或已知有获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）或HIV检测阳性。

13、首次用药前2周内患有需要接受全身静脉治疗的活动性、未被控制的细菌、病毒或真菌等病原体感染。

14、首次用药前7天内存在控制不佳（有临床症状，需要进行引流或其他治疗）的胸腔积液、腹腔积液或心包积液。

15、具有未能良好控制的心脏临床症状或疾病，包括：既往6个月内发生充血性心力衰竭（纽约心脏病协会[NYHA]分级>Ⅱ级）；既往6个月内发生不稳定型心绞痛；既往6个月内发生心肌梗死；有临床意义的恶性心律失常（房颤、阵发性室上性心动过速除外）；存在有临床意义的QTcF延长（男性QTcF>450ms，女性QTcF>470 ms，按Fridericia公式校正，QTcF = QT / RR^0.33）；超声心动图（ECHO）显示左心室射血分数（LVEF）<50%。

16、首次给药前6个月内出现颅内出血，或3个月内出现符合CTCAE v5.0标准≥3级的出血，或首次用药前14天内出现的其他临床显著出血。

17、严重尿失禁、肾积水、严重排尿功能障碍等。

18、首次用药前28天内接受过大型手术或发生严重创伤。

19、由于体重限制或其他原因（如无法平躺、无法静止、幽闭恐惧症、已知有影响成像的金属植入物等），无法进行PET/CT和SPECT等影像扫描者。

20、经研究者判断，受试者有其他可能会影响安全性、有效性评价或资料收集的情况（如患有其他严重疾病（控制不佳的高血压、精神疾病、神经疾病、活动性出血等）、可能不依从方案的情况等）。

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具体启动情况以后期咨询为准

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