LYSODREN/mitotane tablets/米托坦德国HRApharma原研版说明书

 

 

商 品 名：LYSODREN

 

通 用 名：米托坦/MITOTANE

 

厂     家：HRA PHARMA

 

规     格：500MG*100片

 

靶　  点：无

 

中 国 上 市 情 况：否

 

适 应 症：1970年美国FDA批准米托坦用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌，肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。

 

参 考 用 法 用 量：初始口服剂量为2g至6g，每天分三到四次服用。逐渐增加剂量，以达到血液浓度14~20mg/L，或耐受。

 

药 理 作 用：

 

米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的皮质醇增多症。

吸收

 

在口服米托坦后，40%的剂量被吸收。

分布

 

米托坦存在于人体的大部分组织中；然而，脂肪是主要的分布部位。

消除

 

米托坦停用后，血浆终半衰期为18天至159天（中位数53天）。

新陈代谢

 

米托坦被转化为水溶性代谢物。

排泄

 

米托坦通过尿液和胆汁排泄。大约10%的给药剂量以水溶性代谢物的形式在尿液中排出，1%-17%通过胆汁排出。

 

药物相互作用：

 

1、CYP3A4基质：米托坦是细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强诱导剂。当给接受CYP3A4基质药物的患者用药时，监测患者对伴随药物剂量要求的变化。

 

2、华法林：给接受米托坦治疗的患者使用香豆素型抗凝剂时，监测凝血试验并根据需要调整抗凝剂剂量。

 

不 良 反 应：

 

米托坦治疗中常见的不良反应包括：

 

1、主要为胃肠道反应（80%）：主要有厌食、恶心、呕吐、腹泻。

 

2、神经肌肉毒性（15%-40%）：包括中枢神经抑制（嗜睡等）、头晕、头痛、精神错乱、肌肉震颤、疲乏、共济失调、构音障碍等。

 

3、皮肤病变（15%）：包括皮疹。

 

4、中性粒细胞减少

 

5、生长迟缓、甲状腺功能减退

 

6、黄斑病变

 

7、肝炎、肝酶升高

 

8、男性乳腺发育

 

9、高胆固醇血症、高甘油三酯血症

 

10、女性血液中雄烯二酮和睾酮减少，男性和女性的性激素结合球蛋白增加，男性的无血睾酮减少。

 

11、较少见的不良反应包括:视力模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变、出血时间延长、血尿、出血性膀胱炎、蛋白尿、高血压、直立性低血压、潮红、全身疼痛和发热。

 

警告和注意事项：

 

1、肾上腺危象发生在休克或严重创伤的情况下

 

在服用米托坦的患者中，肾上腺危重症发生在休克或严重创伤的情况下，并且对休克的反应减弱。给药氢化可的松，监测休克症状升级，停止给药直到恢复。

 

2、中枢神经系统毒性

 

中枢神经系统中毒，包括镇静、嗜睡和眩晕，在米托坦治疗后发生。米托坦的血浆浓度超过20mcg/mL与更大的毒性发生率有关。

 

3、肾上腺功能不全

 

儿童治疗可导致肾上腺功能不全。临床使用类固醇代替品。测量游离皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）水平，以达到最佳的类固醇替代品。

 

4、胚胎毒性

 

儿童给孕妇服用会对胎儿造成伤害。异常的妊娠结局，如早产和早孕损失，可发生在怀孕期间暴露于米托坦的患者；建议孕妇对胎儿的潜在风险；建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施；停止治疗后，只要米托坦血浆水平可检测到即可。

 

5、绝经前妇女卵巢大囊肿

 

卵巢大囊肿，通常是双侧的和多发的，在接受米托坦治疗的绝经前患者中有报道。这些囊肿的并发症，包括附件扭转和出血性囊肿破裂，已被报道。在某些情况下，停用米托坦后的改善情况已加以说明。建议女性患者在出现妇科症状如阴道出血和/或盆腔疼痛时就医。

 

参考来源：

https://lysodren.com/

 

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