Afanix/阿法替尼/Afatinib/吉泰瑞 /Giotrif孟加拉 BEACON版说明书

商 品 名：Afanix

通 用 名：afatinib（阿法替尼）

厂     家： BEACON

规     格：40MG*30片

靶　  点：EGFR

中 国 上 市 情 况：是

治　  疗：阿法替尼于2013年7月在美国上市，之后陆续在全球70多个国家获批获批用于 EGFR 突变阳性 NSCLC 的一线治疗。在2016年分别获得美国FDA和欧盟批准用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。

参 考 用 法 用 量：每次40mg，每日一次，空腹服用（与食物同服会导致阿法替尼暴露量显著降低）。

临床数据：

1、EGFR阳性：优于吉非替尼

LUX-Lung 7研究直接比较阿法替尼和吉非替尼作为一线方案治疗 EGFR 突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。该研究将总生存期（OS）作为主要终点之一，与吉非替尼相比，观察到阿法替尼治疗患者死亡风险降低（14%）。 阿法替尼治疗患者的中位生存期为 27.9 个月，而吉非替尼治疗患者为 24.5 个月，未达到统计学意义。

该研究初步分析结果于 2015 年已报告，显示与吉非替尼相比，阿法替尼显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险 27%。PFS 的改善随时间推移更加显著。治疗 2 年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的 2 倍以上（18 个月后：27% 与 15%；24 个月后：18% 与 8%）。此外，阿法替尼组患者接受治疗时间显著更长，并有较多的患者可达到客观肿瘤反应（ORR：有临床意义的肿瘤尺寸缩小）（70% 与 56%），中位反应持续时间分别为 10.1 个月和 8.4 个月。

2、EGFR阳性：优于化疗

LUX-Lung 3（阿法替尼VS培美曲塞/顺铂） 和LUX-Lung 6（阿法替尼VS吉西他滨/顺铂）临床试验的主要终点是 PFS。此两项试验表明，与标准化疗相比，阿法替尼可显著延迟肿瘤生长。另外，与化疗相比，阿法替尼作为一线方案治疗特定类型的 EGFR 突变阳性 NSCLC 患者显示 OS 获益。在 LUX-Lung 3 和 LUX-Lung 6 试验中，独立证明了与化疗相比，阿法替尼用于治疗最常见 EGFR 突变（del19）患者的显著性 OS 获益。

3、肺鳞癌：优于厄洛替尼

肺鳞癌为非小细胞肺癌（NSCLC）的第二大亚型患者（约占 NSCLC 病例的 20-30%）。肺鳞癌的预后较差、生存期有限，并伴随咳嗽和呼吸困难等症状。晚期肺鳞癌确诊后的中位总生存期（OS）约为 1 年。LUX-Lung 8 III 期试验在含铂药物一线化疗后发生进展的晚期肺鳞状细胞癌患者中比较阿法替尼与厄洛替尼的疗效。 研究结果表明，与特罗凯®（厄洛替尼）相比，肺鳞癌患者的总生存期和无进展生存期有显著改善，癌症进展风险降低 19%，患者死亡风险降低 19%。与厄洛替尼相比，阿法替尼可改善患者的生存结局，且不受肿瘤 EGFR 突变状态影响，表明阿法替尼是一种广泛适用的肺鳞状细胞癌治疗选择。

不良反应：

1、阿法替尼和吉非替尼的严重不良事件的总频率分别为 44.4% 和 37.1%。 与阿法替尼相关的最常见的 ≥ 3 级不良事件包括：腹泻（13%）和皮疹 / 痤疮（9%）；而吉非替尼的不良事件包括：天冬氨酸转氨酶（AST）/ 丙氨酸转氨酶（ALT）升高（9%）和皮疹 / 痤疮（3%）。吉非替尼组有 4 例患者报告了药物相关的间质性肺病，而阿法替尼组无患者报告。为了更好控制不良事件，在符合标准的患者中，可以调整阿法替尼的剂量。鉴于吉非替尼只有一个剂量规格，所以没有降低剂量。

2、与厄洛替尼组相比，阿法替尼组的严重腹泻和口腔炎（口腔溃疡）的发生率更高（3 级腹泻：10% vs 2%；3 级口腔炎：4% vs 0%）；而厄洛替尼组报告的严重皮疹 / 痤疮的发生率要高于阿法替尼组（3 级皮疹 / 痤疮：10% vs 6%）。

3、在所有研究中，≥20%的患者报告的最常见不良反应为腹泻、皮疹、痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、呕吐和瘙痒。对于更广泛的适应证，阿法替尼治疗的患者中有29%报告有严重不良反应。其中，最常见的不良反应为腹泻(6.6%)、呕吐(4.8%)、呼吸困难、乏力和低钾血症(各1.7%)。

参考来源：

https://pro.boehringer-ingelheim.com/products/giotrif/

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