PIQRAY/Alpelisib/阿培利司/阿博利布/BYL719美国诺华原研版说明书

商品名：PIQRAY

通用名：Alpelisib（阿培利司）

代号：BYL719

厂  家：诺华

规  格：50mg*28、150mg*28、200mg*28

靶  点：PIK3CA

中国上市情况：否

适应症：Piqray（Alpelisib）与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联合用于治疗接受内分泌治疗时或之后出现疾病进展的HR阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性且PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。

参考用费用量：每次300mg，每日一次，随餐服用

临床数据：

SOLAR-1 (NCT02437318)是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，研究对象为572例使用芳香酶抑制剂治疗后出现疾病进展或复发的HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者。

本次试验共入组572名患者，其中有PIK3CA突变的患者341名，无PIK3CA突变的患者231名。所有患者随机分为两组，一组患者每次口服PIQRAY 300 mg，每日一次，并在每个周期（28天）的第1天接受一次氟维司群，每次500mg（第一个周期为第1、15天接受一次氟维司群，每次500mg）；另一组患者接受安慰剂，每日一次，并在每个周期（28天）的第1天接受一次氟维司群，每次500mg（第一个周期为第1、15天接受一次氟维司群，每次500mg）。

入组患者的人群特征为：中位年龄63岁。99.8%的患者为女性，大多数患者为白人(66%)，其次是亚洲人(22%)、其他/未知人种(10%)、黑人或非裔美国人(1.4%)、印第安人或阿拉斯加原住民(0.9%)。ECOG评分为0(68%)或1(32%)。

本次试验主要观察终点为是PIK3CA突变患者的无进展生存期(PFS)，次要观察终点为PIK3CA突变患者的客观反应率(ORR)和总体生存率(OS)。

试验结果表明，PIK3CA突变的两组患者（PIQRAY+氟维司群 VS 安慰剂+氟维司群）的中位PFS为11个月 VS 5.7个月，ORR为35.7% VS 16.2%。

不良反应：

PIQRAY+氟维司群组最常见的不良反应有：腹泻（58%）、皮疹（52%）、恶心（45%）、疲劳（42%）、食欲下降（36%）、口腔炎（30%）、呕吐（27%）、体重减轻（27%）、脱发（20%）、粘膜炎症（19%）、味觉障碍（18%）、头痛（18%）、瘙痒（18%）、皮肤干燥（18%）、腹痛（17%）、外周性水肿（15%）、发热（14%）、粘膜干燥（12%）、消化不良（11%）、尿路感染（10%）。

PIQRAY+氟维司群组最常见的3~4级不良反应有：皮疹20%）、腹泻（7%）、疲劳（5%）、体重减轻（3.9%）、恶心（2.5%）、口腔炎（2.5%）、粘膜炎症（2.1%）、腹痛（1.4%）、呕吐（0.7%）、发热（0.7%）、尿路感染（0.7%）、食欲下降（0.7%）、头痛（0.7%）、瘙痒（0.7%）、皮肤干燥（0.7%）。

PIQRAY+氟维司群组最常见的实验室异常数据有：血糖增加（79%）、肌酐增加（67%）、淋巴细胞计数减少（52%）、谷氨酰胺转移酶(GGT)升高（52%）、ALT升高（44%）、血红蛋白减少（42%）、脂肪酶增加（42%）、钙含量下降（27%）、血糖下降（26%）、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长（21%）、血小板减少（14%）、钾含量减少（14%）、白蛋白减少（14%）、镁含量减少（11%）。

PIQRAY+氟维司群组最常见的3~4级实验室异常数据有：血糖增加（39%）、谷氨酰胺转移酶(GGT)升高（11%）、淋巴细胞计数减少（8%）、脂肪酶增加（7%）、钾含量减少（6%）、血红蛋白减少（4.2%）、ALT升高（3.5%）、肌酐增加（2.8%）、钙含量下降（2.1%）、血小板减少（1.1%）、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长（0.7%）、血糖下降（0.4%）、镁含量减少（0.4%）。

参考来源：

https://www.novartis.us/sites/www.novartis.us/files/piqray.pdf

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